MAGISKA MOLEKYLERS WIKI |
Receptorer
Innehåll
Generell information
Definition: Mottagare för neurotransmittorer (signalsubstanser).
Neurotransmittorer lagras i vesiklar på axonen som är en del av synapsen, som vid aktivering frisläpper signalsubstansen i den synaptiska klyftan.
På mottagardelen sitter receptorerna där endast specifika molekyler kan fastna, man kan tänka sig att molekylerna är nycklar och receptorerna är låsen. Molekylerna kan vara endogena (kroppsegna) signalsubstanser eller molekyl med snarlikt utseende.
Post- eller presynaptiska receptorer
Det finns två typer av receptorer, post- och presynaptiska. Postsynaptiska receptorer sitter den nervcell som befinner sig efter synapsen, och presynaptiska på den nervcell som sitter innan synapsen. De flesta receptorer är postsynaptiska eftersom signaler skickas från en nervcell till en annan, men det finns undantag. Ett exempel är presynaptiska cannabinoidreceptorer som används när en nervcell som tar emot för mycket signaler från en annan vill säga ifrån.
Agonist eller antagonist
- Full agonist - kan aktivera receptorn och resultera i maximal respons.
- Partiell agonist - Kan inte aktivera receptorn maximalt, vilket resulterar i en partiellt biologiskt svar jämfört med en full agonist.
- Antagonist - binder till receptorn men aktiverar den inte. Detta innebär att den blockerar receptorn och hindrar agonister från att binda till receptorn.
- Invers agonist - Antagonister som minskar receptorns aktivering/aktivitet.
Acetylkolinreceptorer
Muskarina acetylkolinreceptorer
Acetylkolinreceptorer som är mer känsliga för muskarin än nikotin.
Agonister:
- Acetylkolin
- Muskarin
Antagonister:
- Atropin
- Skopolamin
- Vissa ormgifter
Nikotinerga acetylkolinreceptorer
Acetylkolinreceptorer som är mer känsliga för nikotin än muskarin.
Agonister:
- Acetylkolin
- Nikotin
Antagonister:
- Curare, vissa ormgifiter
Övrig påverkan av acetylkolin
Acetylkolinesterashämmare (AChE-hämmare) såsom huperzin A från släktet Lycopodium och galantamin från bl.a Galanthus nivalis (Snödroppe) har visat sig vara väldigt effektiva för att framkalla klardrömmar, se artikeln om Drömörter. Genom att hämma enzymen som bryter ner acetylkolin ökar nivåerna och man blir vaken i drömmen. Kan även användas som minnesförbättrare.
Cannabinoidreceptorer
Påverkas av den endogena signalsubstansen Anandamid. Syntetiska och herbala Cannabinoider binder också till cannabinoidreceptorerna.
CB1
Finns i hjärnan (neocortex, pyriform cortex, hippocampus, amygdala). Aktivering minskar utsöndringen av GABA. THC är en CB1-agonist medans CBD är en CB1-antagonist.
CB2
Finns inte i så stora mängder i hjärnan. Förekommer främst i det perifera nervsystemet, i immunsystemet och i tarmsystemet. Aktivering kan dämpa inflammationer och smärta, speciellt former av smärta som inte svarar på konventionella behandlingsmetoder. CBD och β-karyofyllen är CB2-agonister.
Dopaminreceptorer
Läs artikeln om dopamin.
GABA-receptorer
När GABA (gammaaminosmörsyra) utsöndras i nervcellers synapser så hämmas nervcellen från att överföra impulser till nästa nervcell.
Agonister:
- GHB
- Muskimol
- Kavalaktoner
Antagonister:
Etanol, bensodiazepiner och barbiturater påverkar också GABA-nivåerna. Läs även artikeln om GABA.
NMDA-receptorer
Det finns många hallucinogener som är antagonister för NMDA:
Läs även artikeln om NMDA.
Opioidreceptorer
Förutom det endogena endorfinet så binder de välkända växtopiaterna morfin, kodein m.fl från växtriket (främst Papaver somniferum) och syntetiska opiater som heroin som alla till my-typen av opioidreceptorerna. Effekten är bl.a smärtlindring, minskad andning och ökad eufori.
Salvinorin visat sig påverka opioidreceptor av kappa-typ. Även andra substanser som binder till opioidreceptorer går att finna i Salviasläktet.
I skinnet på grodan Phyllomedusa bicolor finns drogen dermorfin som har hög potens och selektivitet till my-receptorerna.
Serotoninreceptorer
Påverkas av serotonin samt en mängd olika hallucinogena droger.
Vad som är det exakta "receptet" för att framkalla en psykedelisk tripp med de traditionella indolalkaloiderna (tryptaminer och fenetylaminer) är inte helt klarlagt även om vetenskapsmännen har ägnat många studier åt ämnet. 5-HT2A anses ha stört betydelse, men även 5-HT2B, 5-HT1A m.fl spelar en stor roll. Det går dock inte att efterlikna effekten genom att enbart binda till en enskild grupp av serotoninreceptorerna[1][2][3].
Receptor | Påverkar | Agonister | Antagonister |
---|---|---|---|
5-HT1A |
|
|
|
5-HT1B |
|
|
|
5-HT1D |
|
|
|
5-HT1E | N/A | N/A | |
5-HT1F | N/A | N/A | |
5-HT2A |
|
| |
5-HT2B |
|
|
|
5-HT2C |
|
|
|
5-HT3 |
|
|
|
5-HT4 |
|
|
|
5-HT5A |
|
|
|
5-HT6 |
|
|
|
5-HT7 |
|
|
|
Källa: Bland annat Wikipedia
Källa: McKenna (1990)[6]
Källa: Parrish (2006)[7]
Se gärna det här videoklippet som går in väldigt mycket på neurokemin. David Nichols förklarar vad som händer när serotoninreceptorerna påverkas av LSD.
LSD Neuroscience - David E. NicholsLäs även
Externa länkar
- ↑ Hallucinogens (Nichols, 2004)
- ↑ Multiple receptors contribute to the behavioral effects of indoleamine hallucinogens (Halberstadt et al., 2011)
- ↑ Differential contributions of serotonin receptors to the behavioral effects of indoleamine hallucinogens in mice (Halberstadt et al., 2010)
- ↑ Involvement of 5-HT1A Receptors in the Anxiolytic-Like Effects of Quercitrin and Evidence of the Involvement of the Monoaminergic System (Li, 2016)
- ↑ The 5-HT1B receptor - a potential target for antidepressant treatment (Tiger, 2018)
- ↑ Differential interactions of indolealkylamines with 5-hydroxytryptamine receptor subtypes. (McKenna, 1990)
- ↑ Toward a molecular understanding of hallucinogen action (Parrish, 2006) pdf-version
Receptor (biochemistry) Wikipedia (eng)
Sidan ändrades senast 20 augusti 2022 klockan 12.27.
Den här sidan har visats 27 813 gånger.