Receptorer

Generell information

Definition: Mottagare för neurotransmittorer (signalsubstanser).

Neurotransmittorer lagras i vesiklar på axonen som är en del av synapsen, som vid aktivering frisläpper signalsubstansen i den synaptiska klyftan.

På mottagardelen sitter receptorerna där endast specifika molekyler kan fastna, man kan tänka sig att molekylerna är nycklar och receptorerna är låsen. Molekylerna kan vara endogena (kroppsegna) signalsubstanser eller molekyl med snarlikt utseende.

Post- eller presynaptiska receptorer

Det finns två typer av receptorer, post- och presynaptiska. Postsynaptiska receptorer sitter den nervcell som befinner sig efter synapsen, och presynaptiska på den nervcell som sitter innan synapsen. De flesta receptorer är postsynaptiska eftersom signaler skickas från en nervcell till en annan, men det finns undantag. Ett exempel är presynaptiska cannabinoidreceptorer som används när en nervcell som tar emot för mycket signaler från en annan vill säga ifrån.

Agonist eller antagonist

  • Full agonist - kan aktivera receptorn och resultera i maximal respons.
  • Partiell agonist - Kan inte aktivera receptorn maximalt, vilket resulterar i en partiellt biologiskt svar jämfört med en full agonist.
  • Antagonist - binder till receptorn men aktiverar den inte. Detta innebär att den blockerar receptorn och hindrar agonister från att binda till receptorn.
  • Invers agonist - Antagonister som minskar receptorns aktivering/aktivitet.

Acetylkolinreceptorer

Muskarina acetylkolinreceptorer

Acetylkolinreceptorer som är mer känsliga för muskarin än nikotin.

Agonister:

  • Acetylkolin
  • Muskarin

Antagonister:

Nikotinerga acetylkolinreceptorer

Acetylkolinreceptorer som är mer känsliga för nikotin än muskarin.

Agonister:

  • Acetylkolin
  • Nikotin

Antagonister:

  • Curare, vissa ormgifiter

Cannabinoidreceptorer

Påverkas av den endogena signalsubstansen Anandamid. Syntetiska och herbala Cannabinoider binder också till cannabinoidreceptorerna.

CB1

Finns i hjärnan (neocortex, pyriform cortex, hippocampus, amygdala). Aktivering minskar utsöndringen av GABA. THC är en CB1-agonist medans CBD är en CB1-antagonist.

CB2

Finns inte i så stora mängder i hjärnan. Förekommer främst i det perifera nervsystemet, i immunsystemet och i tarmsystemet. Aktivering kan dämpa inflammationer och smärta, speciellt former av smärta som inte svarar på konventionella behandlingsmetoder. CBD är en CB2-agonist.

GABA-receptorer

När GABA (gammaaminosmörsyra) utsöndras i nervcellers synapser så hämmas nervcellen från att överföra impulser till nästa nervcell.

Agonister:

Antagonister:

Etanol, bensodiazepiner och barbiturater påverkar också GABA-nivåerna. Läs även artikeln om GABA.

NMDA-receptorer

Det finns många hallucinogener som är antagonister för NMDA:

Läs även artikeln om NMDA.

Opioidreceptorer

Förutom det endogena endorfinet så binder de välkända växtopiaterna morfin, kodein m.fl från växtriket (främst Papaver somniferum) och syntetiska opiater som heroin som alla till my-typen av opioidreceptorerna. Effekten är bl.a smärtlindring, minskad andning och ökad eufori.

Salvinorin visat sig påverka opioidreceptor av kappa-typ. Även andra substanser som binder till opioidreceptorer går att finna i Salviasläktet.

I skinnet på grodan Phyllomedusa bicolor finns drogen dermorfin som har hög potens och selektivitet till my-receptorerna.

Serotoninreceptorer

Påverkas av serotonin samt en mängd olika hallucinogena droger.

Vad som är det exakta "receptet" för att framkalla en psykedelisk tripp med de traditionella indolalkaloiderna (tryptaminer och fenetylaminer) är inte helt klarlagt även om vetenskapsmännen har ägnat många studier åt ämnet. 5-HT2A anses ha stört betydelse, men även 5-HT2B, 5-HT1A m.fl spelar en stor roll. Det går dock inte att efterlikna effekten genom att enbart binda till en enskild grupp av serotoninreceptorerna[1][2][3].

Receptor Påverkar Agonister Antagonister
5-HT1A
  • CNS: neuronhämmande, beteende-effekter (sömn, mat, värmekontroll, aggression, oro/ångest)
5-HT1B
  • CNS: Presynaptisk hämmande, beteende-effekter
  • Blodkärl: pulmonell vasokonstriktion
  • ergotamin
  • sumatriptan
  • methiothepin
  • yohimbin
  • metergolin
  • Risperidon
5-HT1D
  • CNS: Röresler, oro/ångest;
  • Blodkärl: vasokonstriktion i hjärnan
  • 5-(Nonyloxy)tryptamine
  • sumatriptan
  • methiothepin
  • yohimbine
  • metergoline
  • ergotamin
5-HT1E N/A N/A
5-HT1F N/A N/A
5-HT2A
  • CNS: neuronexcitation, beteende-effekter, inlärning, oro/ångest
  • Mjuka muskler: sammandragningar, vasokonstriktion / vasodilering
  • Blodplättar: klumpning
  • a-methyl-5-HT
  • LSD
  • psilocin
  • DOI
  • Nefazodon
  • trazodon
  • mirtazapin
  • ketanserin
  • cyproheptadin
  • pizotifen
  • Atypiska antipsykotika
5-HT2B
  • Mage: Sammandragning
  • a-methyl-5-HT
  • LSD
  • DOI
  • Fenfluramin
  • yohimbine
5-HT2C
  • CNS: oro/ångest, choroid plexus: Cerebrospinalvätska (CSF) sekretion
  • a-methyl-5-HT
  • agomelatin
  • LSD
  • psilocin
  • DOI
  • mesulergine
  • agomelatine
  • fluoxetine
  • methysergid
5-HT3
  • CNS, perifera nervsystemet: neuronexcitation, oro/ångest, illamående
  • 2-methyl-5-HT
  • metoclopramid (höga doser)
  • renzaprid
  • ondansetro
  • alosetron
  • mirtazapin
  • memantin
5-HT4
  • Mag-tarmsystemet: gastrointestinal motilitet
  • CNS: neuronexcitation, inlärning, minne
  • 5-methoxytryptamin
  • metoclopramid
  • renzaprid
  • tegaserod
  • RS 67333
  • GR113808
  • Piboserod
5-HT5A
  • CNS (cortex, hippocampus, cerebellum): okänd
  • 5-carboxytryptamin
  • LSD
  • okänd
5-HT6
  • CNS: okänd
  • LSD
  • SB271046
5-HT7
  • CNS, GIT, blodkärl: okänd
  • 5-carboxytryptamine
  • LSD
  • methiothepin
  • risperidone

Källa: Bland annat Wikipedia

5ht tryptaminer.jpg

Källa: McKenna (1990)[4]

5ht fenetyl trypt 1.jpg
5ht fenetyl trypt 2.jpg
5ht fenetyl trypt 3.jpg
5ht fenetyl trypt 4.jpg

Källa: Parrish (2006)[5]

Se gärna det här videoklippet som går in väldigt mycket på neurokemin. David Nichols förklarar vad som händer när serotoninreceptorerna påverkas av LSD.

LSD Neuroscience - David E. Nichols

Läs även

Externa länkar

  1. Hallucinogens (Nichols, 2004)
  2. Multiple receptors contribute to the behavioral effects of indoleamine hallucinogens (Halberstadt et al., 2011)
  3. Differential contributions of serotonin receptors to the behavioral effects of indoleamine hallucinogens in mice (Halberstadt et al., 2010)
  4. Differential interactions of indolealkylamines with 5-hydroxytryptamine receptor subtypes. (McKenna, 1990)
  5. Toward a molecular understanding of hallucinogen action (Parrish, 2006) pdf-version

Receptor (biochemistry) Wikipedia (eng)

Tryptamines as Ligands and Modulators of the Serotonin 5-HT2AReceptor and the Isolation of Aeruginascin from the Hallucinogenic Mushroom Inocybe aeruginascens (Jensen, 2004)

Psychedelics and the Human Receptorome (Ray, 2010)

Sidan ändrades senast 22 oktober 2017 klockan 03.28.
Den här sidan har visats 20 334 gånger.

Translate this page: