GABA

Namn: gammaaminobutansyra (sv), Gamma-aminobutyric acid (en)

Generell information

GABA är en neurotransmittorsubstans som till skillnad från dopamin, serotonin och noradrenalin verkar hämmande på impulsöverföringen mellan nervceller i hjärnan. Ett överflöd av GABA ger avslappning/sedering. För låga värden av GABA leder till en överstimulering av nervsystemet och kan leda till allvarliga medicinska komplikationer. GABA äts av kroppsbyggare för att det sägs fungera bättre än kreatin för att stimulera muskeltillväxten, detta genom att stimulera utsöndringen av tillväxthormoner. GABA passerar dock inte blod-hjärnbarriären så man kan inte tillföra det till hjärnan på detta sättet[1].

GABA-receptorn tillhör precis som NMDA-receptorn de s.k jonotropiska receptorerna. Med detta menas att de reglerar en jonkanal som i detta fallet släpper förbi kloridjoner, elektriska signaler som färdas mellan mellan nervcellerna. För att släppa förbi joner så måste receptorn öppna jonkanalen. Aktiveringen sker genom att signalsubstanser (exempelvis GABA som gett den sitt namn) binder till speciella siter på receptorn.

De droger som vi tittar närmare på här har sin verkan på GABA-receptorer av subtypen GABAA[2]. Den har i sin tur olika receptorsiter av typerna α β, γ, ρ, δ, ε, π, och θ där olika molekyler binder till olika siter och ger varierande effekter. Vissa leder exempelvis till en starkare sederande effekt som kan vara beroendeframkallande, medans andra bara ger en ångestdämpande effekt.

Flera typer av helig rökelse påverkar GABA-receptorerna. Flera typer av anestesi likaså[3]. De flesta växter som används för sina lugnande, hypnotiska eller sömnframkallande egenskaper påverkar också GABA-receptorerna. Vissa psykedeliska droger frisätter GABA sekundärt genom stimulering av 5-HT2-receptorerna. Muskimol som är agonist till GABA-A är en hallucinogen.

Droger som påverkar GABA

Agonister

Aktiv drog Återfinns i Påverkar
GHB N/A. GABAB-agonist.
Muskimol Amanita (flugsvampar). Potent agonist på GABAA och potent partiell agonist på GABAC, men inaktiv på GABAB-receptorer[4].

Antagonister

Aktiv drog Återfinns i
Ginkgolider och bilobalid Ginkgo biloba[5][6]
Tujon bl.a Artemisia absinthium, Artemisia vulgaris, Salvia officinalis

Övrig påverkan

Droger som exempelvis alkohol, benzodiazepiner och barbiturater har binder till GABA-receptorer men kan inte ensamma generera neuronrespons och är därför inte riktiga agonister utan är positiva allosteriska modulatorer av GABA[7].

Vissa eteriska oljor (exempelvis (Eugenol, α- och β-pinen, citronellol och citronellal), många flavonoider, glykosider och en rad andra ämnen från växtvärlden har också dessa egenskaperna. [5] och kan inte heller kan definieras av de vanliga agonist/antagonist-termerna[8] De påverkar receptorerna genom att vara allosteriska modulatorer eller med andra mekanismer öppna jonkanaler, hämma GABA-transaminas etc.

Observera att vissa ämnen/växter i listan även har andra effekter än att enbart verka på GABA.

Aktiv drog Återfinns i
Apigenin bl.a Matricaria recutita (Kamomill), Scutellaria lateriflora[9]
Epigallokatekingallat Camellia sinensis (Grönt te)[9]
Hispidulin bl.a Salvia officinalis (kryddsalvia)[1]
2-methyl-3-buten-2-ol Humulus lupulus[5][10]
Kavalaktoner Piper methysticum
Ursolsyra, oleanolsyra, rosmarinsyra Melissa officinalis (Citronmeliss)[5][11]
Metakvalon N/A
N/A Passiflora incarnata (Läkepassionsblomma)[12][13]
Valeriansyra, borneol Valeriana officinalis[11]
N/A Withania somnifera[14][15]

Se även


The GABA receptor - How does it work?

Externa länkar

  1. 1,0 1,1 Herbal Products and GABA Receptors (Johnston, 2009)
  2. Wikipedia: GABAA Receptor
  3. General Anesthetic Actions on GABAA Receptors (Garcia, 2010)
  4. Muscimol as an Ionotropic GABA Receptor Agonist (Johnston, 2014)
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 GABA‐modulating phytomedicines for anxiety: A systematic review of preclinical and clinical evidence (Savage, 2017)
  6. Terpene Trilactones from Ginkgo biloba Are Antagonists of Cortical Glycine and GABAA Receptors (Ivic, 2003)
  7. Wikipedia: GABAA receptor positive allosteric modulator
  8. Flavonoids as GABAA receptor ligands: the whole story? (Wasowski, 2012)
  9. 9,0 9,1 The dietary flavonoids apigenin and (-)-epigallocatechin gallate enhance the positive modulation by diazepam of the activation by GABA of recombinant GABA(A) receptors. (Campbell, 2005)
  10. The sedative effects of hops (Humulus lupulus), a component of beer, on the activity/rest rhythm (Franco, 2012)
  11. 11,0 11,1 The Medical use of Lemon Balm (Melissa officinalis) and Valerian (Valeriana officinalis) as Natural Sedatives: Insight into their Interactions with GABA Transmission (Mattei, 2016)
  12. Modulation of the γ-aminobutyric acid (GABA) system by Passiflora incarnata L. (Appel, 2011)
  13. Passiflora incarnata L. (Passionflower) extracts elicit GABA currents in hippocampal neurons in vitro, and show anxiogenic and anticonvulsant effects in vivo, varying with extraction method (Elsas, 2010)
  14. The methanolic extract of Withania somnifera ACTS on GABAA receptors in gonadotropin releasing hormone (GnRH) neurons in mice. (Bhattarai, 2010)
  15. Direct evidence for GABAergic activity of Withania somnifera on mammalian ionotropic GABAA and GABAρ receptors. (Candelario, 2015)

Gamma-aminobutyric acid Wikipedia (en)

GABA Receptor Wikipedia (en)

Sidan ändrades senast 16 december 2018 klockan 15.58.
Den här sidan har visats 26 259 gånger.

Translate this page: