MAO-hämmare

Namn: Monoamine Oxidase Inhibitors (eng), MAOI (eng. förkortning), monoaminoxidashämmare (sv)

Generell information

MAO-hämmare är en grupp antidepressiva läkemedel som används för att behandla atypisk depression, panikångest, ångest och borderline personlighetsstörning . De är även nödvändiga för att vissa psykedeliska ämnen skall bli aktiva genom oral administration, då de annars skulle brutits ner av MAO-enzym innan de hunnit verka.

Att använda sig av en MAO-hämmare i Ayahuasca är ett måste om man ska göra DMT oralt aktivt, men man kan även använda den till att fördubbla effekten av exempelvis psilocybinsvampar.

Farmakologi

Monoaminoxidaser är en grupp enzym som bryter ner vissa endogena signalsubstanser, och även vissa exogena ämnen såsom plantalkaloider, aminosyror och droger. MAO-hämmare hämmar dessa enzym, varvid ämneskoncentration i kroppen för de ämnen som vanligtvis bryts ned av dem stiger.

MAO-hämmare finns i flera olika typer och delas oftast upp efter selektivitet. Vissa hämmar huvudsakligen grupp A av monoaminoxidaserna, andra hämmar huvudsakligen grupp B och vissa hämmar bägge i lika stor utsträckning. Den hämmande effekten kan vara antingen reversibel eller irreversibel. Irreversibla MAO-hämmare hindrar MAO-aktiviteten under en mycket längre tid, upp till ett par veckor då nya enzym måste bildas, vilket medför en effektiv sänkning av max. metabolismen (antal molekyler nedbrutna per en viss tid). Reversibla (kompetitiva/icke-kompetitiva) MAO-hämmare är mer kortvariga i sin verkningstid, kräver upprepad dosering och medför inte en effektiv sänkning av max. metabolismen, utan endast ämneskoncentrationen av substrat. Harmelalkaloiderna är reversibla MAO-hämmare av MAO-A.

“

Harmaline (6) and harmine (7) showed potent in vitro inhibitory activity against recombinant human brain monoamine oxidase (MAO)-A and -B enzymes (IC(50) 2.5 and 2.0 nM, and 25 and 20 microM, respectively), and (-)-epicatechin (8) and (-)-procyanidin B2 (9) showed potent antioxidant and moderate MAO-B inhibitory activities (IC(50)<0.13 and 0.57 microg/mL, and 65 and 35 microM). — Samoylenko, (2010)

”

“

Monoamine oxidase (MAO) is a flavoenzyme found in the outer membrane of mitochondria. MAO catalyzes the oxidative deamination of primary, secondary and some tertiary amines [53]. Two isoforms of MAO exists: MAO-A and MAO-B, where MAO-A preferentially oxidizes serotonin (5- hydroxytryptamine) and noradrenaline, whereas MAO-B preferentially oxidizes phenylethylamine [54]. Dopamine and tyramine appears to be substrates for both isoenzymes. In the CNS, MAO-A is present in the extraneuronal compartment and withinthe dopaminergic, serotonergic and noradrenergic nerve terminals, while MAO-B is mainly localized inthe glial cells [55]. The primary roles of MAO-A and MAO-B lie in the metabolism of exogenous amines and in the regulation of neurotransmitter levels and intracellular amine stores [54]. It is believed that the pathology of depression involves a deficiency of 5-hydroxytryptamine and noradrenaline, and selective inhibitors of MAO-A are therefore used in the treatment of depression. Selective MAO-B inhibitors are used in the treatment of Parkinson’s disease. Treatment of Parkinson’s disease aims at compensating for the deficit in dopaminergic activity and because dopamine is preferentially deaminated by MAO-B, inhibition of this isoenzyme should raise the basal central level of dopamine [56]. — Jäger & Saaby (2011)

”

Växter och läkemedel som innehåller MAO-hämmare

Växter

Peganum harmala

• Banisteriopsis caapi
• Peganum harmala
• Passiflora incarnata (OBS! svag)
• Passiflora edulis (OBS! svag)
• Tribulus terrestris
• Nicotiana rustica (OBS! svag)

I nuläget är det dessa som har egna artiklar på wikin. För en mer komplett listning, se Lista över hallucinogena växter, svampar och djur och arterna som finns listade i artikeln om harmelalkaloider.

I övrigt kan nämnas:

• Flera flavonoider har MAO-hämmande egenskaper.
• Den eteriska oljan eugenol är också en svag MAO-hämmare
• Vissa peppararter (släktet Piper) innehåller piperin och metylpiperat som är effektiva MAO-hämmare.

Se även listorna hos Herbpedia som även har IC50-värden

Läkemedel

• Moclobemid (även känd under namnet Aurorix). Innehåller p-Kloro-N-(2-morfolinoetyl)bensamid (reversibel MAO-A)

Bieffekter

Reversibla, selektiva MAO-hämmare ger i regel färre bieffekter, främst muntorrhet, yrsel och huvudvärk.

• Muntorrhet
• Yrsel. Huvudet känns lätt, snurrigt.
• Lågt blodtryck
• Mild huvudvärk
• Trötthet, svaghet
• Sömnsvårigheter
• Muskelryckningar under sömn
• Skakningar, darrningar, rastlöshet
• Oskarp syn
• Viktuppgång
• Minskad alkoholtolerans
• Mängden urin minskar
• Minskad sexlust
• Ökad aptit (för sötsaker)

Ovanliga bieffekter:

Sluta genast använda MAO-hämmare om du får högt blodtryck och något av följande:

• Svår smärta i bröst
• Höjd eller lägre puls.
• Stark huvudvärk
• Mycket lätt eller snurrig i huvudet
• Ökad svettning (möjligen med feber eller nedkylning)
• Illamående, uppstötningar
• Stel eller smärtande nacke
• Svullnad av fötter eller nedre delen av benen.
• Ökad ljuskänslighet
• Förstorade pupiller

Varning!

Vissa födoämnen och droger är farliga att använda i samband med intag av vissa typer av MAO-hämmare. Läs på noggrant innan du använder dig av en MAO-hämmare. Felaktiga kombinationer kan vara dödliga!

Personer med högt blodtryck, hjärtsjukdomar eller feokromocytom skall undvika MAO-hämmare.

Droger och läkemedel som måste undvikas

följande droger och läkemedel får ABSOLUT INTE kombineras med en MAO-hämmare:

• Alla SSRI-preparat (Prozac, Zoloft, och många andra anti-depressiva) SSRI-preparat blockerar återupptaget av serotonin i hjärnan. Då MAO-hämmare hindrar nedbrytningen av serotonin, kan kombinationen av SSRI-preparat och MAO-hämmare orsaka för höga nivåer av serotonin i hjärnan (serotonergt syndrom). Symptom på serotoninsyndrom inkluderar illamående, kräkningar, svimning, minnesförlust, ökat blodtryck och ökad hjärtfrekvens.
• Demerol
• Förkylningsmediciner (tabletter, kapslar, eller vätskor som t.ex. Comtrex)
• Hostmediciner som innehåller slemlösande medel (DXM), eller Demerol)
• Bihålemediciner
• Nässpray, näsdroppar, slemlösande
• Medicin mot hösnuva
• Bantningsmedel
• Amfetaminer
• MDMA, MDE, MDA och andra MD-ämnen
• Kokain, crack
• Tramadol
• Triptaner (mot migrän)
• Alkohol, läs mer under nästa avsnitt.
• Kaktusar som innehåller tyramin

Mat som skall undvikas

Vissa födoämnen innehåller tyramin (4-hydroxifenetylamin), en giftig monoamin som normalt bryts ner av monoaminoxidas i magen. MAO-hämmare slår ut denna försvarsmekanismen och höga halter tyramin riskerar därför att kommer ut i kroppen, vilket kan orsaka allvarliga symptom såsom hypertensiv kris eftersom blodtrycket höjs. Harmelalkaloiderna är lite "snällare" i just detta fallet eftersom de är reversibla, men man bör ändå minimera intaget av tyraminrik föda, speciellt lagrade/fermenterade ostar, kött, alkohol.

“

Tyramine is not believed to be dangerous with harmine or harmaline since it readily displaces either one. The harmala alkaloids are highly selective and highly reversible MAOIs. They are quite different than some of the prescription drugs such as Phenelzine (Nardil) or Tranycypromine (Parnate) which actually bind irreversibly to the MAO enzymes. With irreversible MAOIs, restoration of normal MAO metabolic function requires that more of the enzymes be produced by the body. Moclobemide is a pharmaceutical, reversible MAOI that has far fewer food restrictions associated with it and has been used by some in their non-medical exploration of sacred cactus, however there is far too little data about these experiments to say it is safe. Moclobemide is probably the pharmaceutical MAOI most widely used for unapproved experiments with psychoactives, yet there is still far too little data: one would want hundreds or thousands of clear reports of the combinations, not just a few dozen lightly documented cases. The variability between individuals and plant sources are just too great to suggest 'safety'. 'It is often said that moclobemide is less 'sedating' and more 'stimulating' in its effects than the harmala alkaloid MAOIs, but it is unclear what this might mean for health safety issues. — Trout

”

Följande födoämnen bör helt undvikas i samband med intag av MAO-hämmare (före, under, efter):

Kött och fisk:

• Lagrat kött (hängmörat eller som är nära bäst-före-datum)
• Alla sorters lever, patéer och pastejer
• Inlagd, gravad eller rökt fisk
• Viltkött (älg, rådjur, etc)
• Kaviar
• Sniglar
• Pastrami, prickig korv
• Corned beef
• Korvar (salami, etc)
• Köttextrakt

Frukt och grönsaker:

• Bönor
• Miso och miso soppa
• Övermogen frukt (speciellt bananer och avokados)
• Russin och andra torkade frukter
• Alla sorters inlagda grönsaker
• Surkål
• Konserverade fikon
• Nötter

Mejeriprodukter:

• Alla sorters ost (förutom färsk mjukost, keso, och ricotta)
• Fryst yoghurt (färsk är okej om den inte är för gammal)
• Crème Fraiche

Drycker:

• Rödvin
• Öl (även lättöl och alkoholfritt)
• Champagne
• Sherry
• Whisky
• Cognac
• Likörer
• (Små mängder av vitt vin, gin eller vodka är okej)
• Mer än fyra koppar kaffe eller motsvarande koffeinhaltig läsk

Övrigt:

• Sojasås
• Bryggjäst (Bröd och kakor är okej så länge de är gjorda på bakjäst)
• Lakrits
• Mer än 28 gram choklad
• Proteinpulver och andra proteinextrakt

Källa: Ayahuasca.com

Externa länkar

Betacarbolines & MAOI: Fact, Fiction and Mystery