Koffein

Namn: Synonymer till koffein är guranin matein, thein.

Generell information

Koffein kan nog anses vara världens mest använda och spridda drog. Den förekommer i växter som använts av ursprungsbefolkningen i nästan alla världsdelar.

Till skillnad från de andra lagliga drogerna (exempelvis alkohol, tobak) så förföljs inte bruket av kaffe. Det har flera olika orsaker.

• Förhållandevis låg giftighet (för vuxna).
• En centralstimulerande effekt ökar koncentrationen och prestationen hos alla som arbetar och på något sätt genererar mervärde och skatteintäkter.
• Svag drogeffekt. ger inte samma kick som amfetaminer, kokain, Catha edulis eller andra stimulanter.
• Beroendet kräver inte stora ekonomiska resurser.

Sammanfattningsvis kommer koffeinisten inte döda sig själv eller riskera att bli en hänsynslös pundare som rånar pensionärer på stan för att ha råd till sin nästa kopp. Det mest troliga är att koffeinisten kommer vara en duktig arbetsmyra som vid små tillfällen på dagen dopar sig med en dos koffein och socker, dvs. kaffe och kaka, och alla blir glada och nöjda. Värt att notera är att trots dessa självklarheter har kaffe ändå varit förbjudet och har förföljts av staten och nykterhetsrörelsen i flera perioder, se den svenska förbudspolitikens historia.

Kemi

Koffein: 1,3,7-trimetylxantin

Teobromin: 3,7-dimetylxantin

Teofyllin: 1,3-dimetylxantin

Koffein, teobromin samt teofyllin är alla puriner, närmare bestämt xantiner. Skillnaden är positioneringarna av ett par metylgrupper. Rena metylxantiner är klara, färg- och luktlösa, till smaken lätt bittra.

Ibland ser man att de aktiva ämnena i guarana, maté eller te anges vara guranin, matein och thein. Dessa namn är synonyma med koffein. Samma molekyl upptäcktes separat på olika håll i olika växter och de mer exotiska namnen lever kvar genom oseriös marknadsförning.

Farmakologi

Under tiden som vi är vakna så ökar halten adenosin i hjärnan. Adenosin är agonist till adenosinreceptorer (A1 och A2A) och aktiveringen leder till att signaler skickas vidare som i sin stur stänger ner kroppsfunktioner och framkallar trötthet. Koffein verkar som antagonist på adenosinreceptorerna, den blockerar med andra ord receptorn från att aktiveras av adenosin. Resultatet blir ökad pigghet och vakenhet.

Dopaminnivåerna stiger vid koffeinintag. Det kan vara anledningen till att den förutom ökad vakenhet och stimulering även ger en välbehagskänsla, men mekanismen är inte helt klarlagd, möjligen sker det en uppreglering av dopaminreceptorerna. Teorier pekar på att hämmande av adenosin A1 modulerar dopamineffekten.

Att adenosin A1-receptorerna blockeras leder även till ökade nivåer glutamat, samt flera typer av påverkan på GABA

Abstinenseffekter som följer om man abrupt avbryter dagligt användande av koffein inkluderar huvudvärk, sömnighet, koncentrationssvårigheter, minskad motivation & välbefinnande, irritation. Detta kan minskas genom stegvis avvänjning. Professor Roland Griffiths anger att abstinens drabbar 50% av kaffedrickare, effekten börjar inom 12–24 timmar, är som starkast efter 20–48 timmar och varar upp till 9 dagar.

Koffein håller effektivt borta både sniglar och insikter från plantor, koffein anses därför vara växtens försvar mot att bli uppäten. Man har även sett i flera växter att halterna är högre i spädare blad.

“

Hollingsworth et al (2002) har i försök med sniglar och snäckor visat att en lösning innehållande ca. 1 – 2 % koffein inom ca. 2 dygn dödar i stort sett alla de djur som kommer i kontakt med lösningen, vilket utnyttjats för att skydda odlingar. Lösningar med en koffeinkoncentration på endast 0,01 % är tillräckligt för att få sniglarna att undvika den besprutade grödan (Hollingsworth et al, op. cit.). Som jämförelse kan nämnas att snabbkaffe innehåller ca. 0,05 % koffein (Hollingsworth et al, op. cit.). Att använda kaffesump mot sniglar är ett relativt vanligt knep och Hollingsworth et al (op. cit.) har visat att det verkligen fungerar. En ren koffeinlösning är effektivare än en kaffelösning. ... Funktionen av koffeinet i växterna är troligtvis att det fungerar som insektsskydd då det har en insektsdödande verkan (Kretschmar et al, 1999) — Hallberg (2003)

”

Skillnader mellan olika xantiner

Teobromin har två till tre gånger lägre affinitet till A1- och A2A-receptorerna än koffein. Koffein löser sig lätt i varmt vatten (vid rumstemperatur 2.2g/100ml), når peaknivåer i blodet efter 30 – 40 minuter och har en halveringstid på 2.5 – 5 timmar. Teobromin är fettlöslig, når peaknivåer i blodet efter 2 – 3 timmar och har en halveringstid på 7 – 12 timmar. Koffein passerar blod-hjärnbarriären lättare än teobromin som andra sidan är en potentare hjärtstimulant, ger lägre blodtryck och ökad puls, är även vasodilerande. Studier visar att människor upplever mer positiva effekter från koffein än teobromin.

Teofyllin har bronkodilerande egenskaper och används därför för att behandla astma. Likt teobromin så verkar teofyllin sakna den positiva kicken som associeras med koffein. Studier visar inga positiva effekter på kognitionen.

Dosering

Livsmedelsverket rekommenderar att man inte använder mer än 300 mg koffein/dag. Gravida kvinnor avråds från att inta mer än 200 mg/dag.

Medelintaget för en koffeinist ligger runt 200 mg/dag, högkonsumenter kommer upp till 560 mg/dag. Man kan även notera att dagsdosen koffein skiljer sig mellan olika länder. I Skandinavien konsumeras det förhållandevis mycket koffein, i en undersökning från 1982/1983 uppskattades medelvärdet för svenskar vara 425 mg/dag.

En normal dos koffein är 50-100 mg.

Symptom vid överdosering är bl.a hjärtklappning, ångest, yrsel, magbesvär, illamående, kräkningar, diarré. Doser runt 20 mg/kg kroppsvikt ger lindrig förgiftning. Allvarlig eller dödlig förgiftning kan uppstå vid 150 – 200 mg/kg

Produkt	Normal dos
Te	20 – 80 mg/kopp, medel ofta under 30mg i studier. Halten ökar om det kokar med vattnet/lakas ut under lång tid. En tepåse i 3 minuter ger närmare 20mg.
Bryggkaffe	60 – 180 mg/kopp.
Cola	32 mg/burk. Varierar mellan olika colamärken. Det finns annan läsk med koffein (Trocadero etc.).
Energidryck	80 mg/250ml burk. Det finns dock märken och produkter med högre halter, större förpackningar, shots m.m.
Koffeintabletter	100 mg/piller.
Chokladdryck (kakaopulver i varm mjölk)	65mg teobromin och 4mg koffein/kopp
Mörk choklad	70 – 200 mg/100 g. Det finns många varierande uppgifter och källor. Wikipedia anger att 85% kakao = ca 195 mg koffein/100g. Enligt en studie som testat flera olika ursprung innehåller mörk choklad 0,463 % teobromin och 0,069 % koffein, vilket motsvarar 69mg koffein/100g samt 463mg teobromin/100g. Observera: En "normal dos" mörk choklad kan anses vara betydligt mindre än 100g. Mjölkchoklad innehåller ca 1/3 av mängden som listas.

Kombinationer

Koffein anses kunna förstärka effekterna av andra centralstimulerande droger, eller motverka vissa effekter av andra droger såsom sömnighet av alkohol. Det bör dock noteras att kombinationer med amfetaminanaloger kan vara skadliga för hjärnan. Att kombinera koffein med MDMA verkar exempelvis kunna skapa neuroinflammatoriska/neurotoxiska effekter som inte ses med enbart MDMA.

Arter

Växter som innehåller koffein är främst förekommande bland tvåhjärtbladiga växter. Det rör sig om totalt ca ca 80 arter i 30 släkten spridda över ett mindre antal familjer.

Art	Innehåll / kommentar
Camellia sinesis (Te)	Te är den förmodligen vanligaste drycken i Södra Asien. Svart te innehåller ca. 2,5 – 4 % koffein samt mindre mängder teobromin och teofyllin.
Släktet Citrus	Koffein återfinns i ganska hög andel i delar av blommorna såsom ståndare och pollen. De innehåller även mindre mängder teofyllin och teobromin. I vissa arter har man även påvisat små mängder i bladen.
Släktet Coffea (Kaffe)	I släktet Coffea finns C. arabica och C. canephora som är mest kända för att ge oss kaffet vi dricker, men även C. exelsa och C. liberica används till kaffedryck. Det finns även flera arter som inte innehåller koffein. C. arabica innehåller ca 1 - 1,7 % koffein och C. canephora (robusta) ca 2 - 4,5 %. Rostat kaffe är svagare (ca 0,8 %) än grönt kaffe (ca 2 %).
Cola acuminata och Cola nitida (Kolaträd)	Kolanöten som är populär att tugga i västra Afrika innehåller 2 - 3,5% koffein och 1,0 - 2,5% teobromin
Ilex aquifolium (Järnek)	Växtens frön, blad och bark innehåller okända mängder koffein samt teobromin
Ilex cassine	Används för att göra en dryck som dricks likt I. vomitoria. Innehåller låga mängder (0,05 - 0,19 %) koffein och något högre mängder teobromin (0,05 - 0,67 %))
Ilex guayusa	32,8mg/g koffein i blad från tepåse vilket motsvarar 3,29 %. Enligt Christian Rätsch: A chemical analysis of a guayusa drink prepared by the Jibaro (Achuar) revealed that it contained 3.3% caffeine. Each morning the men consume an average of 2.2 liters of the beverage. Most of them vomit half of this after some forty-five minutes. As a result, they ingest approximately 690 mg of caffeine, the equivalent of about eight cups of coffee (Coffea arabica) (Lewis et al. 1991, 25)
Ilex paraguariensis (Yerba Maté)	Den mycket populära växten från Sydamerika som används för att göra maté innehåller 1,45 % koffein samt 0,96% teobromin. Det finns även rapporter om spannet 0,5 - 2.5 % för koffein och 0,3 - 0.7% för teobromin. Variationerna beror på bladens ålder, ursprung och skördetid.
Ilex vomitoria (Yaupon)	Färska blad innehåller 0,0038 - 0,2288 % koffein en annan källa anger för torkade blad (?) 0,34 - 0,94 %. Blad och kvistar torkas och rostas tills de är mörkbruna för att öka koffeinets löslighet i vattnet. Dricks av ursprungsinvånare i södra delarna av Nordamerika, närmare bestämt norra kusten av mexikanska golfen. Dosen koffein man får från några koppar s.k "Black drink" kan vara så hög som flera gram. 2.5kg blad kokas 20 minuter i 250 mL för att få en "social" dryck innehållandes 373 mg/L koffein, medans en cermoniell kokning med samma mängd blad men 237 mL vatten i 45 minuter gav 632 mg/L
Paullinia cupana (Guarana)	Guarana är populär att använda i olika läskedrycker i Sydamerika. Extrakt förekommer även i energidrycker och i preparat för träning och bantning. Fröna innehåller 2,0 - 4,5 % koffein samt små mängder teofyllin och teobromin.
Paullinia yoco (Yoko)	Används av ett fåtal stammar i Amazonas i Sydamerika. Det finns några olika källor kring innehållet. Enligt en källa innehåller barken 0,11 – 3,68 % koffein (medel 1,17 %) och upp till 0,74 teobromin %. därtill upp till 0.75 % koffein och upp till 1,63 % teobromin i bladen. Enligt en mycket äldre källa 2,7 % koffein. Som sidonotering kan man nämna att arten och användningen först beskrevs av Richard Schultes: The liana is the most important non-food plant in the life of numerous tribes of Indians; when a local supply of the wild source is exhausted, the natives find it necessary to abandon their home-site and relocate in another area where the plant is found in greater abundance. It appears that the liana is rarely or never cultivated, probably because it is extremely slow growing.
Theobroma cacao (Kakao)	Kakaofrukten innehåller relativt små mängder koffein men stora mängder teobromin. Färska ofermenterade frön innehåller 1,8 - 3,8 % teobromin och 0,1 - 0,8 % koffein. I undersökningar av kakaomassa var det i medel 1,2 % teobromin och 0,2% koffein.
Turnera diffusa (Damiana)	Okänd mängd koffein har påträffats.

Se även

Farmakologi